Антибиотик цеф 3

Цеф-3с порошок : инструкция по применению

Антибиотик цеф 3

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон, комбинации.

Код ATX: J01DD54.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цеф-ЗС является комбинацией цефтриаксона и сульбактама натрия.

Цефтриаксон – полусинтетический бета-лактамный антибиотик, цефалоспорин III поколения, который обладает широким спектром действия. Оказывает бактерицидное действие, механизм которого связан с нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении:

грамположительных аэробов: Staphylococcusaureus (метициллин-чувствительные), коагулазо-негативные стафилококки (метициллин-чувствительные), Streptococcuspyogenes (группы A), Streptococcusagalactiae (группы В), Streptococcuspneumoniae, стрептококки группы Viridans; грамотрицательных аэробов: Borreliaburgdorferi, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providencia spp., Treponemapallidum; Citrobacterfreundii, Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Klebsiellaoxytoca, Morganellamorganii, Serratiamarcescens; анаэробов: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

К действию цефтриаксона устойчивы: стафилококки, резистентные к метициллину; большинство штаммов энтерококков, Listeria monocytogenes, Acinetobacterbaumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonasmaltophilia, Clostridium difficile, ряд штаммов бета-лактамазопродуцирующих Bacteroides spp. (В. fragilis), Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

Сульбактам натрия — производное пенициллинового ядра, является необратимым ингибитором важнейших бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам.

Сульбактам не имеет собственной выраженной антибактериальной активности, за исключением активности против Neisseriaceae и Acinetobacter.

Способность сульбактама предотвращать инактивацию пенициллинов и цефалоспоринов ферментами микроорганизмов подтверждена в ходе исследований с использованием резистентных штаммов.

Примечание: Поскольку основным действующим веществом лекарственного средства является цефтриаксон, чувствительность к Цеф-ЗС определяется чувствительностью к цефтриаксону.

Клиническая эффективность

Клиническая эффективность Цеф-ЗС и конечные точки безопасности были изучены в клиническом испытании III фазы, где были обобщены результаты по 204 случаям инфекций мочевыводящих путей, 93 случаям инфекций нижних дыхательных путей, 93 случаям отита, 75 случаям инфекции костей и суставов, 95 случаям профилактики инфекций при хирургических операциях, 34 случаям бактериального сепсиса и 60 случаям инфекции кожи.

Эффективность:

инфекции костей и суставов: у 32 пациентов (91,43 %), которые получали Цеф-ЗС, наблюдалось полное клиническое выздоровление, в сравнении с 15 пациентами (34,09 %) при монотерапии цефтриаксоном. бактериальный сепсис: у 18 пациентов (100 %), получавших Цеф-ЗС, наблюдалось полное клиническое выздоровление в сравнении с 1 пациентом (6,25 %) при монотерапии цефтриаксоном. Не наблюдалось случаев неэффективного лечения в группе Цеф-ЗС и группе цефтриаксона. инфекции нижних дыхательных путей: у 42 пациентов (91,30 %), получавших Цеф-ЗС, наблюдалось полное клиническое выздоровление в сравнении с 15 пациентами (34,09 %) при монотерапии цефтриаксоном. В группе Цеф-ЗС не было получено неэффективного ответа на лечение, в сравнении с 7 пациентами (15,91 %) при монотерапии цефтриаксоном. профилактика инфекции при хирургических операциях: у 45 пациентов (91,84 %), получавших Цеф-ЗС, наблюдалось полное клиническое выздоровление в сравнении с 13 пациентами (30,95 %) при монотерапии цефтриаксоном. При применении Цеф-ЗС не было получено неэффективного ответа на лечение, в сравнении с 16 пациентами (38,10 %) при монотерапии цефтриаксоном. инфекции кожи и подкожной клетчатки: у 17 пациентов (68,00 %), получавших Цеф-ЗС, наблюдалось полное клиническое выздоровление в сравнении с 2 пациентами (7,14 %) при монотерапии цефтриаксоном. При применении Цеф-ЗС не было получено неэффективного ответа на лечение, в сравнении с 10 пациентами (35,71 %) при монотерапии цефтриаксоном. инфекции мочеполового тракта: у 80 пациентов (84,21 %), получавших Цеф-ЗС, наблюдалось полное клиническое выздоровление в сравнении с 35 пациентами (32,46 %) при монотерапии цефтриаксоном. При применении Цеф-ЗС не было получено неэффективного ответа на лечение, в сравнении с 6 пациентами (16,7 %) при монотерапии цефтриаксоном. хронический гнойный отит: у 35 пациентов (90,00 %), получавших Цеф-ЗС, наблюдалось полное клиническое выздоровление в сравнении с 11 пациентами (32,57 %) при монотерапии цефтриаксоном. Частота неэффективности лечения была выше при монотерапии цефтриаксоном, чем при терапии Цеф-ЗС.

Постмаркетинговые несравнительные исследования (взрослые, пожилые и дети)

бактериальный менингит: у 48 пациентов (87,27%), получавших ЦЕФ-ЗС, наблюдалось полное клиническое выздоровление, у 7 пациентов (12,72 %) отмечалось клиническое улучшение. Средняя продолжительность лечения составила 6 дней. брюшной тиф: у 139 пациентов (75,13 %), получавших ЦЕФ-ЗС, наблюдалось полное клиническое выздоровление, у 42 пациентов (24,72 %) отмечалось клиническое улучшение, и у одного пациента (0,54%) терапия оказалась неэффективной. Средняя продолжительность лечения составила 6 дней.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, за исключением периода полувыведения (Т1/2), дозозависимы. Всасывание: после внутримышечного введения максимальная концентрация достигается через 2-3 часа.

Биодоступность лекарственного средства после введения составляет 100 % (по цефтриаксону). После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме крови. Максимальная концентрация (Сmах) в спинномозговой жидкости достигается через 4 ч после внутривенного введения и составляет в среднем 18 мг/л.

При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме крови, при асептическом менингите – примерно 4 %.

У больных менингитом взрослых через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превышают минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Цефтриаксон не поддается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры. 50-60 % цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50 % – в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона у взрослых составляет примерно 8 ч.

Общий клиренс в плазме крови составляет 10-22 мл/мин, почечный клиренс – от 5 мл/мин до 12 мл/мин. У новорожденных детей почками выводится около 70 % дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у людей пожилого возраста (старше 75 лет) период полувыведения в среднем в 2 раза длиннее.

У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика лекарственного средства меняется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полу выведения. При нарушениях только функции почек увеличивается доля цефтриаксона, выведенного с желчью, при нарушениях только функции печени – доля цефтриаксона, выведенного почками.

Цеф-ЗС представляет собой комбинированное лекарственное средство, содержащее цефтриаксон и сульбактам. Концентрации активных веществ в сыворотке пропорциональны введенным дозам. Фармакокинетические данные приведены в таблице:

ФармакокинетическиеЦеф-ЗС
параметрыцефтриаксонсульбактам
Период полувыведения, ч9,215 ±2,4870,923 ± 0,403
Константа элиминации, 1/ч0,079 ±0,0140,887 ± 0,359
AUC0-t1269,584 ± 248,38728,796 ± 13,181
Сmах, мкг/мл148,762 ± 14,82619,287 ±5,685

Адсорбция: максимальная концентрация цефтриаксона в плазме после однократного внутривенного введения в дозе 1,5 г здоровым добровольцам составляет около 148,762 мкг/мл (стандартное отклонение (СО) 14,826 мкг/мл) и достигается через 0,563 ч (СО 0,169 ч) после введения, в то время как максимальная концентрация сульбактама натрия составляет 19,287 мкг/мл (СО 5,685 мкг/мл) и достигается примерно через 0,521 ч (СО 0,102 ч).

Распределение: Цефтриаксон хорошо распределяется в различных компартментах, а также проникает через плацентарный барьер. Средний объем распределения у здоровых взрослых составляет 0,13 л/кг. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином.

Связывание 95 % наблюдается при концентрации цефтриаксона в плазме менее 100 мг/л, при увеличении концентрации наблюдается уменьшение связывания (до 85 % при концентрации цефтриаксона в плазме 300 мкг/мл). Цефтриаксон распределяется в кровотоке примерно за 5,2 ч, период полувыведения сульбактама составляет 0,94 ч.

Приблизительно 38 % сульбактама обратимо связывается с белками сыворотки человека.

Уровень в сыворотке: после внутривенного введения пациентам в дозе 1,5 г Цеф-ЗС в течение 30 минут, средние значения (± СО) Сmах для цефтриаксона составляли 152,06 ± 6,65 мкг/мл и для сульбактама 21,32 ± 1,80 мкг/мл.

Метаболизм: цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, но разрушается в тонкой кишке под воздействием бактериальной микрофлоры. Сульбактам не метаболизируется, выводится из организма преимущественно с мочой (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция), небольшое количество сульбактама выводится с желчью и калом.

Элиминация: при введении в дозах от 0,15 г до 3 г период полувыведения цефтриаксона составляет 6-9 ч, общий клиренс плазмы составляет 0,6-1,4 л/ч, а почечный клиренс – 0,3-0,7 л/ч.

50-60 % цефтриаксона выводится в виде неизмененного активного вещества с мочой, остальное – с желчью и калом в виде неактивных метаболитов, подвергшихся микробиологическому гидролизу. Цефтриаксон концентрируется в моче. Концентрации в моче в 5-10 раз выше, чем в плазме.

Цефтриаксон не удаляется с помощью диализа (гемодиализа и перитонеального диализа). Экскреция с мочой осуществляется с помощью клубочковой фильтрации (трубчатой секреции не осуществляется).

По этой причине не наблюдается увеличения уровня в сыворотке при одновременном введении пробенецида даже при более высокой дозировке, например, 1-2 г пробенецида.

От 75 % до 85 % сульбактама выводится из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 8 ч после введения лицам с нормальной функцией почек.

Линейная/нелинейная фармакокинетика

Нелинейность: фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный по отношению к дозе характер. Эта нелинейность объясняется зависимым от концентрации снижением связывания с белками плазмы, что приводит к соответствующему увеличению распределения и элиминации.

За исключением периода полувыведения, все фармакокинетические параметры носят дозозависимый характер. Повторное введение 0,5-2 г Цеф-ЗС приводит к 15 % – 36 % росту накопления по сравнению с однократной дозой. Многократное введение сульбактама в дозе 0,5 г каждые 6 часов в течение 3-х дней не приводило к значительному накоплению.

Источник: https://apteka.103.by/33398-tsef-3s-instruktsiya/

Цеф III® (250 мг)

Антибиотик цеф 3

Порошок для приготовления раствора для инъекций 250 мг, 500 мг и 1.0 г

Состав

активное вещество – цефтриаксона натрия

(в пересчете на цефтриаксон) 0,25 г, 0,5 г, 1.0 г,

Описание

Кристаллический порошок от почти белого до желтоватого или желтовато- оранжевого цвета, слегка гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.

Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Всасывание

Максимальная концентрация в плазме крови после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме – время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

Распределение

Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).

Цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где сохраняет бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему микроорганизмов в течение 24 часов.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л.

Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л.

Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л.

При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17%от концентрации в плазме, при асептическом менингите – 4%.

У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Метаболизм

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Выведение

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% – в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных детей через почки выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки.

Фармакодинамика

Цеф III® – парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения с пролонгированным действием. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран.

Цеф III® обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Он высокоустойчив к большинству b-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями. Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (b-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (b-гемолитический, группы B), b-гемолитическиe стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе С.

amalonaticus), Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp.

(прочие), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp.

(прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

Анаэробы

Bacteroides spp. (желчечувствительные), Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

Показаниякприменению

  • сепсис, менингит
  • диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания)
  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов
  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта)
  • инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции
  • инфекции почек и мочевыводящих путей
  • инфекции половых органов, включая гонорею
  • инфекции у больных с ослабленным иммунитетом
  • предоперационная профилактика инфекций, профилактика вторичной инфекции

Способ применения и дозы

Доза зависит от типа, локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от возраста пациента и состояния функций его печени и почек.

Дозы, указанные в таблицах, приведенных ниже, являются рекомендованными дозами для применения при этих показаниях. В особенно тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из указанных диапазонов.

Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела > 50 кг)

Доза*Кратностьприменения**Показания
1-2 г1 раз в суткиНе госпитальные пневмонии.Обострение хронических обструктивных болезней легких.Интраабдоминальные инфекции.Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит).
1 раз в суткиВнутрибольничные пневмонии.Осложненные инфекции кожи и мягких тканей Инфекции костей и суставов.
2-4 г1 раз в деньПациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией. Бактериальный эндокардит.Бактериальный менингит.

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.

**При назначении препарата в дозе более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.

Показания для взрослых и детей старше 12 лет (>50 кг), которые требуют специального режима введения препарата:

Острый средний отит

Препарат по 1 – 2 г вводят внутримышечно один раз в сутки (каждые 24 часа). Суточную дозу 1– 2 г следует вводить внутримышечно в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций

Однократное введение перед операцией в дозе 2 г.

Гонорея

Однократное внутримышечно введение в дозе 500 мг.

Сифилис

Рекомендованные дозы 0,5 г или 1 г один раз в день увеличивают до 2 г один раз в день при нейросифилисе, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя(П) и поздняя (III) стадия)

Применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во  внимание национальные и местные руководства.

Применение у детей

Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%86%D0%B5%D1%84-iii-250%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/677676831477650950?instruction_lang=RU

ЦЕФ-3 флакон 1 г — Santo

Антибиотик цеф 3

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Цеф III®

Торговое название

Цеф III®

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций, 1.0 г в комплекте с растворителем (лидокаина гидрохлорид, раствор для инъекций 1% — 3.5 мл)

Состав

Один флакон содержит

активного вещества — цефтриаксона натрия

(в пересчете на цефтриаксон) 1.0 г,

Растворитель «Лидокаина гидрохлорид, раствор для инъекций 1% — 3.5 мл»

Одна ампула (3,5 мл раствора) содержит

активного вещества – лидокаина гидрохлорида

(в пересчете на 100% вещество) 35.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидроксид 0.1М раствор, вода для инъекций.

Описание

Кристаллический порошок почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, слегка гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.

Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ     J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность при внутримышечном введении составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 2-3 часа. Обратимо связывается с альбуминами плазмы крови на 85-95% и это связывание обратно пропорционально его концентрации в крови.

Цефтриаксон хорошо проникает во все ткани и жидкости организма.

Цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему микроорганизмов сохраняет в течение 24 часов, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

После введения препарата в дозе 1-2 г концентрации цефтриаксона в течение 24 часов накапливаются в различных органах, тканях и жидкостях организма, в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной, синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы.

После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов. Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки удетей, в том числе новорожденных.

Через 24 часа после внутривенного введения в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л.

При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите — 4%.

У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин.

Период полувыведения составляет около 8 часов у взрослых пациентов, у пожилых старше 75 лет – 16 часов.

У взрослых лиц 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененной форме с мочой, 40-50% — с желчью.

У новорожденных примерно 80% от введенной дозы цефтриаксона выводится почками.

При нарушениях функции почек или печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется (возможно, незначительное удлинение периода полувыведения) благодаря перераспределению функций. Если нарушена функция почек, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выведение почками.

Фармакодинамика

Цеф III® — цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия III поколения.

Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), Staphylococci coagulase-negative, Streptococcus pyogenes (ß-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (ß-гемолитический, группы B), ß-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии,Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (включая C.

amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*,Enterobacter spp.

(прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp.

(прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*,Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp.

(прочие)*, Providentia rettgeri*, Providentia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса.

За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P.aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (за исключением C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkia anaerobica (ранееPeptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

Показания к применению

— сепсис

— менингит

— инфекции нижних дыхательных путей (особенно пневмония)

— инфекции ЛОР-органов

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции

желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта)

— инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, раневые инфекции

— инфекции почек и мочевыводящих путей

— инфекции половых органов, включая гонорею

— инфекции у больных с ослабленным иммунитетом

— предоперационная профилактика инфекционных осложнений

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно.

Растворы препарата должны использоваться сразу же после приготовления.

Для внутримышечного введения 1 г препарата разводят в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Лидокаин не применяется в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте!

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно!

Растворы препарата Цеф III® нельзясмешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или растворители, из-за возможной несовместимости.

Рекомендуемые дозы

Для взрослых и детей старше 12 лет стандартная терапевтическая доза составляет 1 г Цеф III® один раз в сутки.

При тяжелых инфекциях: 2-4 г один раз в сутки.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение препарата следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Для новорожденных (до двухнедельного возраста) доза составляет 20-50 мг/кг/сут.

Для детей с 15 дней жизни и до 12 лет суточная доза составляет 20-50 мг/кг один раз в день. При тяжелых инфекциях — до 80 мг/кг/сут.

У детей с массой тела 50 кг и больше назначают дозы для взрослых.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекции дозы препарата при удовлетворительной функции почек и печени.

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением почечной функции не требуется коррекция дозы.

Только в случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза Цеф III® не должна превышать 2 г.

У пациентов с нарушением функции печенине требуется коррекция дозы при условии отсутствия нарушений функции почек.

При выраженных нарушениях функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, так как может снижаться скорость его выведения у этих пациентов.

Гонорея

Разовая доза составляет 250 мг, однократно внутримышечно.

Профилактика послеоперационных инфекций

В зависимости от степени инфекционного риска, вводится 1–2 г цефтриаксона однократно за 30–90 мин до начала операции.

В колоректальной хирургии рекомендуется одновременное введение Цеф III® в дозе 2 г внутримышечно в сочетании с противоанаэробными антибактериальными препаратами.

Менингит

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) один раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

Побочные действия

Часто (≥ 1%,

Источник: http://santo-pharm.kg/produkciya/cef-3-flakon-1-g.html

Цеф III® (1 г, 3.5 мл)

Антибиотик цеф 3

– сепсис, менингит

– диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания)

– инфекции нижних дыхательных путей (особенно пневмония)

– инфекции ЛОР-органов

– инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции

желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта)

– инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, раневые инфекции

– инфекции почек и мочевыводящих путей

– инфекции половых органов, включая гонорею

– инфекции у больных с ослабленным иммунитетом

– предоперационная профилактика инфекционных осложнений

ДокторМедик
Добавить комментарий