ЭЛЕФЛОКС
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-розового цвета, двояковыпуклые, овальные, с выгравированным “250” на одной стороне.
1 таб. | |
левофлоксацина гемигидрат | 256.38 мг, |
что соответствует содержанию левофлоксацина | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH101) – 38.97 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102) – 20 мг, гипромеллоза (5 cps) – 8.5 мг, полисорбат 80 – 0.85 мг, кросповидон – 11.9 мг, магния стеарат – 3.4 мг, опадрай 03В52874 – 10 мг.
Состав опадрай 03В52874: гипромеллоза 2910 6 csp (E464) – 62.5 мг, титана диоксид (E171) – 29.675 мг, макрогол – 6.25 мг, железа оксид желтый – 1.41 мг, железа оксид красный – 0.165 мг.
5 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
5 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-розового цвета, двояковыпуклые, овальные, с выгравированным “500” на одной стороне.
1 таб. | |
левофлоксацина гемигидрат | 512.76 мг, |
что соответствует содержанию левофлоксацина | 500 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH101) – 77.94 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102) – 40 мг, гипромеллоза (5 cps) – 17 мг, полисорбат 80 – 1.7 мг, кросповидон – 23.8 мг, магния стеарат – 6.8 мг, опадрай 03В52874 – 20 мг.
Состав опадрай 03В52874: гипромеллоза 2910 6 csp (E464) – 62.5 мг, титана диоксид (E171) – 29.675 мг, макрогол – 6.25 мг, железа оксид желтый – 1.41 мг, железа оксид красный – 0.165 мг.
5 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
5 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Элефлокс – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤2 мг/л; зона ингибирования ≥17 мм)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулаза-негативные метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные (в т.ч.
Staphylococcus aureus метициллин-чувствительные, Staphylococcus epidermidis метициллин-чувствительные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные/-резистентные, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp.
группы viridans пенициллин-чувствительные/-резистентные.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч.
Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ампициллин-чувствительные/-резистентные, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч.
Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч.
Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella canis), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).
Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированной антибактериальной терапии.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 14-16 мм)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis метициллин-резистентные, Staphylococcus haemolyticus метициллин-резистентные.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л; зона ингибирования ≤13 мм)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus метициллин-резистентные, прочие Staphylococcus spp. коагулаза-негативные метициллин-резистентные.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV.
Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетика
Всасывание
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%.
После однократного приема 500 мг левофлоксацина Сmах в плазме кровидостигается в течение 1-2 ч и составляет 5.2±1.2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.
Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сут достигается в течение 48 ч.
На 10 день приема внутрь левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз/сут Сmах составляла 5.7±1.4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (Сmin) в плазме крови составляла 0.5±0.2 мкг/мл.
На 10 день приема внутрь левофлоксацина 500 мг 2 раза/сут Сmахсоставляла 7.8±1.1 мкг/мл, a Cmin– 3.0±0.9 мкг/мл.
Распределение
Связывание с белками сыворотки крови составляет 30-40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина Vd левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, секрет эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги.
После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина Сmах левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и секрете эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8.3 мкг/г и 10.
8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и секрет эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1.1-1.8 и 0.8-3 соответственно.
После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средняя концентрация левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в секрете эпителиальной выстилки составляла 9.94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах – 97.9 мкг/мл.
Проникновение в легочную ткань. Сmах в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11.3 мкг/г и достигалась через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.
Проникновение в альвеолярный секрет. После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки Сmах левофлоксацина в альвеолярном секрете достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляла 4.0 и
6.7 мкг/мл соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрацией в плазме крови.
Проникновение в костную ткань.
Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0.1-3.
Сmах левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляла приблизительно 15.1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).
Проникновение в спинномозговую жидкость. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Проникновение в ткань предстательной железы. После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз/сут в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8.7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1.84.
Концентрация в моче. Средняя концентрация в моче через 8-12 ч после приема внутрь в дозе 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляла 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.
Метаболизм
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.
Выведение
После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (Т1/2 –
6-8 ч). Выведение осуществляется преимущественно почками (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±29.2 мл/мин.
Существенных различий в фармакокинетике левофлоксацина при его в/в введении и приеме внутрь нет.Следовательно, прием внутрь и в/в введение являются взаимозаменяемыми.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Отличий в фармакокинетике левофлоксацина у мужчин и женщин нет.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов, за исключением показателей, связанных с возрастными изменениями КК.
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение почками и почечный клиренс уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата левофлоксацина.
КК (мл/мин) | 50 мл/мин рекомендуется следующий режим дозирования:острый синусит: по 500 мг 1 раз/сут – 10-14 дней;обострение хронического бронхита: по 500 мг 1 раз/сут – 7-10 дней;внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза/сут – 7-14 дней;неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз/сут – 3 дня;осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 500 мг 1 раз/сут – 7-14 дней;пиелонефрит: по 500 мг 1 раз/сут – 7-10 дней;хронический бактериальный простатит: по 500 мг 1 раз/сут – 28 дней;инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг 1-2 раза/сут – 7-14 дней;комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500 мг 1-2 раза/сут, курс лечения – до 3-х месяцев.профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: 500 мг 1 раз/сут, курс лечения до 8 недель.Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере. Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого КК. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.
Учитывая, что биодоступность левофлоксацина при приеме таблеток Элефлокс равна почти 100%, в случае перевода пациента с в/в инфузии препарата Элефлокс на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при в/в инфузии. Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и Источник: Как правильно использовать Элефлокс от простатита?Элефлокс широко используется в медицинской практике при борьбе с воспалительными заболеваниями, вызванными бактериями. Препарат обладает высокой эффективностью и широким спектром действия, но имеет противопоказания и может стать причиной развития тяжелых побочных эффектов. Самостоятельно принимать лекарство не рекомендуется. Прием возможен только по назначению врача. АТХВ атомо-терапевтическо-химической классификации медикамент относится к противомикробным средствам системного воздействия и является производным хинолона. Элефлокс присвоен код АТХ: J01MA12. Элефлокс широко используется в медицинской практике при борьбе с воспалительными заболеваниями, вызванными бактериями. Состав и лекарственные формыГлавным действующим веществом является левофлоксацина гемигидрат. Это синтетический антибиотик, обладающий широким спектром действия. Препарат выпускается в таблетках и в форме раствора для проведения инфузий. ТаблеткиЖелтовато-розовые овальные двояковыпуклые таблетки на одной стороне имеют гравировку, которая указывает на дозировку. Единица препарата может содержать 250 или 500 мг левофлоксацина. Таблетки помещены в контурные ячейковые блистеры и картонные пачки. РастворЛекарственная форма, предназначенная для проведения инфузий, представляет собой желтовато-зеленоватый, почти прозрачный раствор. Он выпускается в стеклянном флаконе, упакованном в картонную пачку. В 1 мл препарата содержится 5 мг активного компонента. Объем флакона – 100 мл. Фармакологическая группаЭлефлокс является синтетическим антибиотиком. Входит в группу фторхинолонов. Обладает широким спектром действия. Препарат выпускается в таблетках и в форме раствора для проведения инфузий. Для чего назначают ЭлефлоксКомплексную терапию с использованием Элефлокса проводят при заболеваниях, вызванных ростом патогенной микрофлоры, чувствительной к медикаменту. Показания к применению препарата:
Применение таблеток или раствора для инфузий возможно только после консультации с лечащим врачом и определения чувствительности возбудителя к действующему веществу. Как принимать ЭлефлоксТаблетки глотают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат до еды или между приемами пищи. Раствор для инфузий вводят внутривенно через капельницу. Инфузия должна длится от 30 минут до 1 часа, в зависимости от назначенного объема антибиотика. Дозировку лекарственного средства определяет врач, принимая во внимание тяжесть течения болезни, возраст пациента и сопутствующие патологии. При острой форме синусита следует принимать 500 мг 1 раз в сутки. Терапия длится от 10 дней до 2 недель. При обострении хронического бронхита пользуются той же схемой в течение 7-10 дней. Лечение внебольничной пневмонии проводится 14 дней. Суточная доза препарата составляет 500-1000 мг.
Если у пациента инфекционные патологии кожи и мягких тканей, то чаще всего назначают по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в день 1-2 недели. При тяжелых формах туберкулеза: по 500-1000мг медикамента в сутки принимают до 3 месяцев. В качестве профилактики, а также для лечения сибирской язвы при заражении воздушно-капельным путем рекомендован прием Элефлокса по 0,5 г до 2 месяцев. Особые указанияВ редких случаях активные компоненты антибактериального средства вызывают удлинение интервала QT, особенно чувствительны к этому женщины и пожилые люди. У последних могут также возникать поражения почек или развитие тендинита ахиллова сухожилия. В этом случае следует прекратить прием лекарства и начать соответствующую терапию. Хронические заболевания печени не требуют корректировки режима дозирования. Хронические заболевания печени не требуют корректировки режима дозирования, поскольку почти весь объем медикамента выводится через мочевыделительную систему. При низком клиренсе креатинина врач уменьшает количество приемов таблеток или увеличивает интервалы между применением антибиотика. Пациентам, принимающим фторхинолоны, не рекомендуется подвергаться воздействию ультрафиолетового излучения. У людей с нарушением мозгового кровообращения, перенесшим инсульты, не исключается развитие приступов судорог.
Прием фторхинолонов негативно влияет на концентрацию внимания и замедляет психомоторные реакции, поэтому людям, связанным с управлением сложной техникой, водителям и сотрудникам производств повышенной опасности необходимо быть осторожными во время курса антибактериальной терапии. При беременности и кормлении грудьюПри беременности препарат запрещен, поскольку действующие вещества проникают через плацентарный барьер и могут спровоцировать пороки развития плода. При грудном вскармливании на весь период лечения ребенка переводят на искусственное питание. При беременности препарат запрещен. Побочные действия ЭлефлоксаЛевофлоксацин в некоторых случаях вызывает различные побочные действия:
Появление негативных реакций организма в период лечения требует немедленного прекращения приема лекарства и консультации с врачом. ПротивопоказанияМедикамент противопоказан при беременности, во время кормления ребенка грудью и для детей до 18 лет. Применение Элефлокса запрещено для лечения людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Людям, имеющим в анамнезе тяжелые патологии, связанные с нарушением кровообращения, перенесшим инсульт или черепно-мозговую травму, принимать антибиотик не рекомендуется. Хроническая и острая почечная недостаточность с низким клиренсом креатинина является противопоказанием.
Антибиотик запрещен для больных с судорожным синдромом, в том числе при эпилепсии. С осторожностью следует принимать таблетки при сахарном диабете. ПередозировкаПревышение рекомендуемого объема препарата ведет к негативным реакциям организма: тошноте, рвоте, одышке. В тяжелых случаях возможно затрудненное дыхание, судороги, остановка сердца. При передозировке наблюдаются расстройства ЦНС: спутанность сознания, нарушение координации движений и объективной оценки действительности. Специфический антидот не найден. Гемодиализ в данном случае не приносит положительного результата. Для снятия острых симптомов проводится симптоматическая терапия. Взаимодействие и совместимостьПрием Элефлокса совместно с нестероидными противовоспалительными средствами не рекомендован из-за риска проявления судорожного синдрома. Глюкокортикостериоды при одновременном применении провоцируют разрыв сухожилий. Петлевые диуретики и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию антибиотика, замедляют его выведение и усиливают нефротоксическое действие. Непрямые антикоагулянты повышают риск кровотечений. Пациентам, постоянно принимающим лекарства против аритмии и трициклические антидепрессанты, использовать препарат следует с осторожностью. Антациды и медикаменты, содержащие алюминий, магний, калий и соли железа, снижают эффективность антибиотика. Между приемами данных средств необходим двухчасовой интервал. Сочетание Элефлокса с гипогликемическими препаратами может спровоцировать резкое снижение уровня сахара в крови. С алкоголемЭтанол в сочетании с левофлоксацином вызывает тяжелые побочные эффекты и снижает антибактериальную активность лекарственного средства. Принимать алкоголь во время терапии не разрешается. ПроизводительПрепарат производится в Индии крупной фармацевтической компанией под названием Ранбакси Лабораториз Лимитед. Условия отпуска из аптекДля приобретения антибактериального средства требуется рецепт, заверенный подписью врача и печатью медицинского учреждения. Сколько стоитЦена Элефлокса зависит от лекарственной формы и объема препарата в упаковке. Средняя стоимость медикамента колеблется в пределах 800-1200 рублей. Условия и срок храненияТаблетки и инфузионный раствор следует хранить в темном и сухом месте с поддержанием комнатной температуры. Рекомендуется ограничить доступ детей к фармацевтическому продукту. Срок годности антибиотика в таблетированной форме составляет 3 года. Раствор для инфузий хранится не более 2 лет. АналогиЗаменителями Элефлокса являются препараты с тем же действующим веществом (Тинидазол, Танаик, Лефокцин, Ремедиа). Ряд аналогов стоит дешевле, например, Левофлоксацин, Глево. Сходным терапевтическим действием обладают антибиотики из фторхинолонового ряда (Офлоксацин, Норфлоксацин). ОтзывыМихаил, 57 лет, Анапа Периодически случаются обострения хронического простатита. Недавно врач поменял антибиотик, назначил прием Элефлокса. Симптомы исчезли быстрее, чем в прошлый раз. Но проблемы с желудком вынуждают бросить эти таблетки. А то получится, что одно лечим, другое калечим. Валерия, 37 лет, Зеленогорск Классика: застудила ноги, начала часто бегать в туалет. Сначала врач решил обойтись “малой кровью”, назначил Фитолизин, сказал, что это растительный комбинированный препарат, без вреда и т.д. ошибка, что сразу не настояла на антибиотике. Стало только хуже. Подключили “тяжелую артиллерию” в виде Элефлокса. Помог быстро. Кроме дисбактериоза побочек нет. Но стоит дорого. Это единственный минус. Источник: Элефлокс (Eleflox®)Последняя актуализация описания производителем 04.10.2010 Рекомендуются более актуальные описания: Левофлоксацин* (Levofloxacin) J01MA12 Левофлоксацин
в блистере 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
в блистерах по 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера. Таблетки Элефлокс 250 мг: желтовато-розового цвета, двояковыпуклые, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, с выгравированным «250» на одной стороне. Таблетки Элефлокс 500 мг: желтовато-розового цвета, двояковыпуклые, овальной формы, покрытые оболочкой, с выгравированным «500» на одной стороне. Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра. Элефлокс — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo. Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤2 мг/л): Аэробные грамположителъные микроорганизмы:Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., коагулазонегативные метициллиночувствительные/-умеренно чувствительные (в т.ч. Staphylococcus aureus метициллиночувствительные, Staphylococcus epidermidis метициллиночувствительные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae пенициллиночувствительные/-умеренно чувствительные/ -резистентные, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans пенициллино-чувствительные/-резистентные. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii), Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ампициллиночувствительные/-резистентные, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella canis), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens). Анаэробные микроорганизмы:Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp. Другие микроорганизмы:Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные (МПК ≥4 мг/л): Аэробные грамположителъные микроорганизмы:Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis метициллинорезистентные, Staphylococcus haemolyticus метициллинорезистентные. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli. Анаэробные микроорганизмы:Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Устойчивые (МПК ≥8 мг/л): Аэробные грамположителъные микроорганизмы:Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus метициллинорезистентные, прочие Staphylococcus spp. коагулазонегативные метициллинорезистентные. Аэробные грамотрицателъные микроорганизмы:Alcaligenes xylosoxidans. Другие микроорганизмы:Mycobacterium avium. Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина после перорального приема в дозе 500 мг составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Cmax составляет 5,2–6,9 мкг/мл, Tmax — 1,3 ч, T1/2 — 6–8 ч. Связывание с белками плазмы — 30–40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% — кишечником в течение 72 ч. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: лор-органов (в т.ч. острый гайморит);
мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит); бактериальный простатит; инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулез); интраабдоминальные инфекции; в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза. гиперчувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам; эпилепсия; поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами; детский и подростковый возраст (до 18 лет); беременность; период лактации. С осторожностью: лицам пожилого возраста, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при нарушенной функции почек. Частота возникновения того или иного побочного эффекта определяется следующим образом: часто — у 1–10 больных из 100; иногда — менее чем у 1 больного из 100; редко — менее чем у 1 больного из 1000; очень редко — менее чем у 1 больного из 10000; в отдельных случаях — менее чем у 1 больного из более 10000. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например АЛТ и АСТ); иногда — снижение аппетита, рвота, боли в животе, нарушение пищеварения; редко — диарея (в т.ч. с кровью), которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. раздел «Особые указания»), повышение уровня билирубина в сыворотке крови, дисбактериоз; очень редко — гепатит. Со стороны нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна; редко — депрессия, беспокойство, психотические реакции (например с галлюцинациями), неприятные ощущения (например парестезии в кистях рук), дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания; очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение АД; очень редко — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT, мерцательная аритмия. Со стороны обмена веществ: очень редко — снижение концентрации глюкозы в крови (гипогликемия), имеющее особое значение для больных сахарным диабетом, с симптомами: повышенный аппетит, нервозность, потоотделение, дрожь. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), артралгия, миалгия; очень редко — разрыв сухожилий (например ахиллова сухожилия), мышечная слабость; в отдельных случаях — поражение мышц (рабдомиолиз). Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны органов кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения; тромбоцитопения, геморрагии; очень редко — агранулоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения. Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и ларингоспазм, тяжелое удушье; в очень редких случаях — отеки кожи и слизистых оболочек (например в области лица и глотки), анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях — тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, например синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Прочие: иногда — общая слабость (астения); очень редко — обострение порфирии, лихорадка, фотосенсибилизация, развитие суперинфекции. Хинолоны в сочетании с препаратами, которые снижают порог судорожной активности (например с теофиллином, фенбуфеном и другими НПВС), могут вызывать выраженное снижение порога судорожной активности. Эффект препарата Элефлокс значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Элефлокс следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С кальция карбонатом взаимодействия не выявлено. При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль свертывающей системы крови.
При сочетании с гипогликемическими препаратами необходим строгий контроль концентрации глюкозы в крови, т.к. имеется вероятность гипер- и гипогликемии. Левофлоксацин незначительно увеличивает T1/2 циклоспорина. Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий. Внутрь, 1–2 раза в день, перед едой или между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Больным с Cl креатинина более 50 мл/мин рекомендуется следующий режим дозирования: – острый гайморит: по 500 мг 1 раз в день — 10–14 дней; – обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день — 7–10 дней; – внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в день — 7–14 дней; – неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день — 3 дня; – осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): по 250 мг 1 раз в день — 7–10 дней (при тяжелом течении заболевания дозу следует увеличить); – бактериальный простатит: по 500 мг 1 раз в день — 28 дней; – инфекции кожи и мягких тканей: по 250–500 мг — 1–2 раза в день — 7–14 дней; – интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в день — 7–14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору); – комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500 мг 1–2 раза в день, курс лечения — до 3 мес. Режим дозирования у больных с нарушенной функцией почек: Режим дозирования у больных с нарушенной функцией почек
Источник: Элефлокс при простатите отзывыЭлефлокс — инструкция по применению лор-органов (в т.ч. острый гайморит);
мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит); бактериальный простатит; инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулез); интраабдоминальные инфекции; в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза. Элефлокс, не разжевывая и не запивая водой, принимают внутрь в виде таблеток, в перерывах между приемами пищи не чаще чем 1-2 раза в сутки. Независимо от вида принимаемой пищи, это средство быстро и практически полностью усваивается организмом (биодоступность до 100%). Препарат одинаково эффективно применяется и преоральным, и инфузионным способом, причем независимо от способа применения, содержание Элефлокса в плазме крови остается одинаковым. Размер дозы определяется в зависимости от тяжести инфицирования, характера протекания заболевания и чувствительности организма человека. СоставАнтибиотик Элефлокс содержит активное действ. вещество — левофлоксацин, количество которого в одной таблетке может составлять 500мг и 250мг. Дополнительными ингредиентами для таблетированной формы являются Opadry ОЗВ5 (оболочка) кросповидон, микроцеллюлоза, полисорбат, гипромеллоза, магния стеарат. Для жидкой фракции дополнительные вещества это: вода для инъекций, кислота хлористоводородная, гидроксид натрия, безводная декстоза. Rp: Levofloxacin 0.5D.t.d: N 10 in tab.S: По 1 таблетке раз в день. Форма выпускаДля преорального способа приема Элефлокс выпускается производителем в виде розовых с желтым оттенком двояковыпуклых таблеток овальной формы с гравировкой «500» с содержанием левофлоксацина 500мг и гравировкой «250» с содержанием активного ингредиента 250мг. Таблетки упакованы в блистеры по 5 штук, которые по 1-2 в картонной коробочке продаются в аптеках. Для инфузионного метода введения, жидкий препарат зеленоватого с желтым оттенком цвета разливается в стеклянные флаконы емкостью по 100мл. Показания, противопоказанияВ соответствии с инструкцией к Элефлоксу, показаниями к его применению являются воспалительные и инфекционные патологии, вызванные патогенной микрофлорой, чувствительной к действию препарата. К таким показаниям относятся:
Клинические испытания и использование лекарства в медицинской практике показали, что Элефлокс не рекомендуется применять:
Пожилым пациентам с нарушениями функции почек или недостаточным содержанием в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы Элефлокс можно применять только при гарантированном врачебном наблюдении. Читайте далее: Врач-инфекционист о лучших антибиотиках при гнойной ангине у взрослых Дозировки
Когда у пациента нарушены функции почек, дозировка суточного приема Элефлокса назначается врачом исключительно по результатам лабораторных анализов. При нарушении работы печени, а также пожилым корректировка дозировки суточного приема Элефлокса не производится. При гемодиализе и после постоянного амбулаторного перитонеального диализа в приеме дополнительных доз нет необходимости. Побочные эффектыЧитайте далее: Что делать при поносе после антибиотиков у взрослого Практическое использование Элефлокса показало, что вероятность проявления побочных эффектов не велика, однако к потенциальным рискам проявления побочных эффектов можно отнести следующие. Элефлокс – отзывыБольшой опыт практического применения лекарственного препарата Элефлокс позволяет утверждать, что при правильном применении он позволяет успешно бороться практически со всеми видами воспалительных и инфекционных очагов поражения кожного покрова, мягких тканей и слизистой ротовой полости, носа, дыхательных путей. Элефлокс является эффективным и достаточно безопасным средством для лечения инфекционных поражений женских и мужских половых органов, воспалительных заболеваний почек бактериальной этиологии (пиелонефрит), мочевыводящих путей и мочеполовых инфекций бактериальной природы. Применение этого препарата дает хорошие результаты при лечении воспалений аденомы простаты, как у мужчин среднего возраста, так и пожилых пациентов. Однако при неправильном применении, особенно когда пациент занимается самолечением, возможны достаточно серьезные осложнения у людей с ослабленной нервной системой и нарушенными функциями органов пищеварения. Поэтому лечение следует проводить под обязательным наблюдением врача, стараясь строго соблюдать предписанные дозировки.
Одновременное применение этого антибиотика и употребление спиртных напитков даже в легкой форме, например, таких как пиво, может вместо лечебного эффекта нанести серьезный ущерб здоровью. В медпрактике зафиксированы случаи коматозного состояния у людей, не знавших или сознательно нарушивших это ограничение. Источник: |