Эритромицин какая группа антибиотиков

Эритромицин (250 мг, Биосинтез ОАО)

Эритромицин какая группа антибиотиков

  • русский
  • қазақша

Эритромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг и 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:эритромицин (в пересчете на активное вещество) –117,0 мг (100 мг) и 292,4 мг (250 мг)
вспомогательные вещества:кальция стеарата моногидрат, сахароза (сахар белый), полисорбат-80 (твин-80), лактозы моногидрат (сахар молочный), натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят), крахмал картофельный
состав оболочки:метакриловой кислоты сополимер, магния гидросиликат (тальк), полисорбат-80 (твин-80), повидон, титана диоксид Е171

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования

Макролиды

Код АТХ J01FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация (Cmax) достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы – 80 %.

Биодоступность – 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме.

Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме.

Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10 % от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает.

Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) – 1.4-2 ч, при анурии – 4-6 ч. Выведение с желчью – 20-30 % в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь – 2-5 %.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие.

Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч.

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч.

Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устойчивы грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и др. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных – 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых – 6-8 мг/л.

Показания к применению

  • дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия
  • мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis
  • первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки), гонорея
  • тонзиллит, отит, синусит
  • холецистит
  • трахеит, бронхит, пневмония, пневмония у детей
  • гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст, трофические язвы
  • инфекции слизистой оболочки глаз
  • профилактика обострений стрептококковой инфекции у больных ревматизмом
  • профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Способ применения и дозы

Внутрь.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет – 0.25-0.5 г, суточная – 1-2 г в 2-4 приема, максимальная суточная доза – 4 г.

Детям от 6 до 14 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции – по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема. В случае тяжелых инфекций, доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства – по 0.25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса – 30-40 г, продолжительность лечения – 10-15 дней.

При амебной дизентерии взрослым – по 0.25 г 4 раза в сутки, детям – по 30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса – 10-14 дней.

При легионеллезе – по 0.5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее – по 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0.25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений – внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым – 20-50 мг/кг/сут, детям – 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса – не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца – по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг – для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0.5 г – для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.

При коклюше – 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.

При пневмонии у детей- 50 мг/кг/сут в 4 приема, в течение не менее 3 нед.

При мочеполовых инфекциях во время беременности – 0.5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) – по 0.25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.

У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов – по 0.5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Побочные действия

Иногда:

  • кожные аллергические реакции (крапивница, др. формы сыпи)
  • эозинофилия
  • тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз
  • нарушение функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз, панкреатит
  • снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз – более 4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо)

Редко

  • холестатическая желтуха
  • тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа «пируэт»), у больных с удлиненным интервалом QT
  • кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него)
  • анафилактический шок
  • судороги

Противопоказания

  • гиперчувствительность к препарату
  • заболевания печени
  • значительное снижение слуха
  • одновременный прием терфенадина или астемизола
  • наследственная непереносимость фруктозы, дефицитом фермента Lарр-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
  • период лактации
  • детский возраст до 6-ти лет

С осторожностью

  • аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе)
  • печеночная и/или почечная недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют период полувыведения эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы).

Повышает содержание теофиллина.

При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом – возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи – сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Особые указания

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности “печеночных” трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

Беременность и период лактации

При применении препарата в период беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка, острый панкреатит в легкой форме, головокружение (особенно у больных с печеночной и почечной недостаточностью), нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг и 250 мг.

По10 таблеток (для дозировки 100 мг) в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10 таблеток (для дозировки 250 мг) в банке полимерной.

1 контурную ячейковую упаковку (для дозировки 100 мг) или каждую банку (для дозировки 250 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Производитель

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация.

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

e-mail: certificate@biosintez.com

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

e-mail: certificate@biosintez.com

6

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D1%80%D0%B8%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%BC%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BD-250-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/898905471477650964?instruction_lang=RU

Макролиды: препараты этой группы антибиотиков, список, названия, эффективность

Эритромицин какая группа антибиотиков

Обновление: Октябрь 2018

Макролиды – это группа антибактериальных препаратов, основой строения которых выступает макроциклическое лактонное кольцо. Благодаря способности нарушать образование белков бактерий, макролидные антибиотики останавливают их жизнедеятельность. В высоких дозировках препараты полностью разрушают микроорганизмы.

Антибиотики из группы макролидов проявляют активность по отношению к:

  • грамположительным бактериям (стрептококки, стафилококки, микобактерии и пр.);
  • грамотрицательным палочкам (энтеробактерии, Helicobacter pylori, гемофильная палочка и пр.);
  • внутриклеточным микроорганизмам (моракселлы, легионеллы, микоплазмы, хламидии и пр.).

Действие макролидов в основном направлено на терапию инфекционных заболеваний дыхательных путей из-за атипичных и грамположительных возбудителей.

Популярные препараты

В списке антибиотиков группы макролидов выделяются два вещества, наиболее часто используемых на данный момент:

  • кларитромицин;
  • азитромицин.

Это представители двух различных поколений макролидных препаратов. Из них позднее был получен азитромицин. Несмотря на то, что их объединяет механизм воздействия на микробы и принадлежность к одной и той же группе, есть и весомые различия:

Параметр сравненияАзитромицинКларитромицин
Микробный спектр действия
  • Внутриклеточные организмы (хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, легионелла).
  • Стрептококки.
  • Стафилококки (кроме устойчивых к эритромицину – для азитромицина).
  • Анаэробы (клостридии, бактероиды).
  • Грамотрицательные бактерии (гемофильная палочка, моракселла, менингококк, коклюшная палочка).
  • Микобактерии, в т.ч. туберкулеза.
  • Токсоплазма.
  • Менингококк.
  • Helicobacter pylori.
Скорость эффектаВ течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови появляется по прошествии 5-7 дней регулярного приема.В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови – через 2-3 дня регулярного приема.
ЭффективностьОдинакова эффективность при лечении хеликобактерного гастрита. Азитромицин лучше распространяется по тканям легкого при лечении легочной инфекции, однако, эффективность препарата сходна с кларитромицином при аналогичном случае назначения. Азитромицин более эффективен при легионеллезе.
Побочные реакции
  • Центральная и периферическая нервная система: системное головокружение, головные боли, ночные кошмары, общая возбудимость, галлюцинации, нарушение ритма сна-бодрствования.
  • Сердце и сосудистое русло: сердцебиение, тахикардия.
  • Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, понос, кратковременное повышение печеночных ферментов (аланин- и аспартатаминотрансферразы), желтуха.
  • Аллергические проявления: сыпь (крапивница), зуд.
  • Вагинальный кандидоз.
  • Анафилактический шок (изредка).
  • Увеличение чувствительности к ультрафиолету.
  • Кандидоз слизистой рта.
  • Нарушение электрической проводимости миокарда в виде аритмий (редко).
  • Снижение числа тромбоцитов (редко).
  • Недостаточность почечной функции (редко).
  • Анафилактический шок.
  • Ангионевротический отек.
  • Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Безопасность для беременных и кормящих пациенток
  • Следует отказаться от лактации.
  • Применение при беременности может быть разрешено, если польза от препарата предполагаемо выше рисков для плода.

Таким образом, к преимуществам азитромицина относится меньшее количество побочных реакций в виде тяжелых опасных для жизни состояний.

Для кларитромицина плюсами использования выступают более широкий спектр действия и быстрое достижение стабильного содержания в крови пациента.

Основной минус для обоих антибиотиков макролидов – нежелательное использование для беременных, что осложняет выбор препарата у этой группы населения.

Классификация макролидов

Все поколения макролидов, появившиеся по мере продвижения научных исследований, делятся по своему происхождению на природные и полусинтетические. Первые являются производными натурального сырья, вторые – искусственно полученные лекарственные вещества.

Также актуально деление препаратов по их структурным особенностям. В зависимости от того, сколько углеродных атомов содержит макролидное кольцо вещества, их делят на 3 больших поколения:

14-членные

ПредставителиТорговое названиеСпособ применения, цена
ОлеандомицинОлеандомицина фосфатПорошок-субстанция. Устаревший макролид, практически не встречается в аптеках.
КларитромицинКлацидТаблетки: 0,5 гр х 2 раза в день, прием 14 дней. 500-800 руб.
Гранулы для приготовления суспензии внутрь во флаконе: медленно залить воду до отметки, встряхнуть флакон, выпивать дважды в сутки (флакон содержит 0,125 или 0,25 гр вещества). 350-450 руб.
Раствор для внутривенного введения: 0,5 гр х 2 раза в день (суточная доза – 1,0 гр), после смешивания с растворителем. 650-700 руб.
КларитросинТаблетки: 0,25 гр х 2 раза в сутки без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 100-150 руб.
ФромилидТаблетки: 0,5 гр х 2 раза в день без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 290-680 руб.
Кларитромицин-ТеваТаблетки: 0,25 гр х 2 раза в день курсом 7 дней или увеличение дозы до 0,5 гр х 2 раза в день курсом 2 недели. 380-530 руб.
ЭритромицинЭритромицинТаблетки: по 0,2-0,4 гр четыре раза в сутки до (за 30-60 минут) или после еды (через 1,5-2 часа), запивая водой, курс 7-10 дней. 70-90 руб.
Глазная мазь: помещать за нижнее веко трижды в день, курс 14 дней. 70-140 руб.
Мазь для наружного применения: на пораженную кожу небольшим слоем 2-3 раза в сутки, длительность курса определяется индивидуально в зависимости от тяжести патологии. 80-100 руб.
Лиофилизат для приготовления внутривенного раствора: по 0,2 гр вещества, разведенного растворителем, 3 раза в сутки. Максимальная длительность применения – 2 недели. 550-590 руб.
РокситромицинЭспароксиТаблетки: 0,15 гр х 2 раза в сутки за 15 минут до приема пищи или 0,3 гр однократно, курс 10 дней. 330-350 руб.
РулидТаблетки: 0,15 гр х 2 раза в сутки, курс 10 дней. 1000-1400 руб.
РоксиГЕКСАЛТаблетки: 0,15 гр х 2 раза в сутки или 0,3 мг в один прием, курс 10 дней. 100-170 руб.

15-членные

ПредставителиТорговое названиеСпособ применения, цена
АзитромицинСумамедТаблетки: 0,5 гр х 1 раз в сутки за час до или через 2 часа после еды. 200-580 руб.
Порошок для получения суспензии внутрь во флаконах: добавить в содержимое флакона 11 мл воды, взболтать, принимать раз в сутки за час до или через 1,5-2 часа после еды. 200-570 руб.
Капсулы: по 0,5 гр (1 капсула) одиножды в день за час до или через 2 часа после приема пищи. 450-500 руб.
АзитралКапсулы: по 0,25/0,5 гр х 1 раз в день перед или через 2 часа после еды. 280-330 руб.
ЗитролидКапсулы: по 2 капсулы (0,5 гр) в один прием 1 раз в день. 280-350 руб.
АзитроксКапсулы: по 0,25/0,5 гр х 1 раз в сутки. 280-330 руб.
Порошок для получения суспензии внутрь во флаконах: добавить 9,5 мл воды о флакон, взболтать, принимать по 2 раза в сутки. 120-370 руб.

16-членные

ПредставителиТорговое названиеСпособ применения, цена
СпирамицинРовамицинТаблетки: по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) или 4-6 таблеток (6-9 млн МЕ) в 2-3 приема внутрь за сутки. 1000-1700 руб.
Спирамицин-вероТаблетки: по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) за 2-3 приема внутрь за день. 220-1700 руб.
МидекамицинМакропенТаблетки: 0,4 гр х 3 раза в сутки, курс 14 дней. 250-350 руб.
ДжозамицинВильпрафенТаблетки: 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая, запивая достаточным объемом воды. 530-610 руб.
Вильпрафен солютабТаблетки: 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая или растворив в 20 мл воды. 670-750 руб.

Перечень 14-членных макролидов отличается выработкой выраженной устойчивости микроорганизмов к их действию. Именно поэтому первую подгруппу макролидных антибиотиков не назначают сразу, а лишь при неэффективности других антибактериальных средств.

Это резервные лекарства. Олеандомицин и эритромицин низкотоксичны, практически никогда не вызывают серьезных побочных реакций. Чаще можно встретить тошноту, рвоту, общее недомогание, аллергию (крапивница и пр.). Первое поколение макролидов не следует назначать беременным и лактирующим пациенткам.

Среди списка 14-членных препаратов наиболее активным по отношению к Helicobacter pylori является кларитромицин, что позволило включить его в одну из схем лечения хронического гастрита у людей, инфицированных этим микроорганизмом. Он втрое активнее эритромицина при кокковых инфекциях и действует в два раза дольше. Олеандомицин, напротив, почти не применяется в настоящее время, так как устарел и не показывает высокую антимикробную активность.

Макролиды последнего поколения – наиболее современные представители класса. В частности, джозамицин за редким исключением не действует на развивших устойчивость бактерий.

Это эффективное и безопасное лекарство, которое разрешено в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Спирамицин также допустим при беременности, но запрещен лактирующим женщинам, так как проникает в грудное молоко.

Препарат мидекамицин – макролид резерва, не рекомендован будущим мамам и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Использование макролидов для детей выступает отдельным разделом: не всегда препараты этой группы разрешены к использованию без ограничений. Кроме того, рекомендуемые дозировки лекарств оказываются ниже, нежели чем у взрослого населения, и почти всегда рассчитываются на массу тела малыша. 

Раствор эритромицина для внутривенного введения редко может вызвать острый токсический гепатит у ребенка. Назначается вещество по 30-40 мг на килограмм массы, эта суточная доза делится на 2-4 приема. Продолжительность курса неизменна (7-10 дней).

Препараты, включающие макролид кларитромицин, ограничены к назначению новорожденным и грудничкам до 6 месяцев. Детям старше 12 лет они выписываются по 250 мг дважды в день.

Рокситромицин не рекомендован для малышей до 2 месяцев, другим же он назначается по 5-8 мг на 1 кг массы тела. Дозу делят на 2 приема.

Азитромицин не применяют у детей:

  • до 16 лет (для инфузионных форм);
  • до 12 лет с массой менее 45 кг (для таблетированной и капсульной формы);
  • до полугода (для суспензии).

При этом дозировка для детей старше 12 лет при массе тела более 45 кг совпадает с взрослой дозой. А ребенку 3-12 лет при массе менее 45 кг антибиотик выписывают по 10 мг на килограмм одиножды в день.

Доза джозамицина – 40-50 мк/кг. Она равномерно делится на 2-3 приема в день. Рекомендуется назначать 1-2 грамма. Таблетки спирамицина по 1,5 млн МЕ не дают детям до 3 лет, по 3 млн МЕ – до 18 лет. Максимум дозы – 300 МЕ на килограмм в день.

Резистентность бактерий

Бактериальные микроорганизмы способны вырабатывать резистентность (невосприимчивость) к действию антибиотиков. Макролиды не являются исключением. Бактерии, входящие в спектр действия макролидов, «избегают» их влияния тремя путями:

  • Модификацией клеточных составляющих.
  • Инактивацией антибиотика.
  • Активным «выбросом» антибиотика из клетки.

В последние годы ученые отмечают мировой рост невосприимчивости бактериальных организмов к макролидному ряду. В США, а также Центральной и Южной Европе резистентность достигает 15-40%.

По данным портала «Consilium Medicum» помимо макролидной устойчивости встречается недостаточная эффективность аминогликозидов и метициллина (до 30% случаев).

Для Турции, Италии и японских земель невосприимчивость бактерий колеблется в пределах 30-50%.

В России ситуация так же ухудшается с течением времени. Результаты исследования под курацией Научно-исследовательского клинического института оториноларингологии им. Л.И.

Свержевского гласят: устойчивость Staphylococcus pneumoniae (пневмококк) у московских пациентов к 15-членному азитромицину возросла на 12,9% (с 8,4% до 21,3%) в промежуток 2009-2016 гг. В Ярославле отмечается низкая резистентность S.

pyogenes к эритромицину (7,5-8,4%). Но для Томска и Иркутска данный показатель оказался выше — 15,5% и 28,3% соответственно.

Группа макролидов – одна из самых безопасных в настоящее время. Широкий спектр активности препаратов позволяет с успехом использовать их в лечении разных по тяжести инфекций, в том числе в качестве препаратов «резерва». Но для профилактики развития устойчивости микробов не следует самостоятельно пить данные лекарства без предварительной консультации у специалиста.

Селезнева Валентина Анатольевна врач-терапевт

Источник: http://zdravotvet.ru/makrolidy-gruppa-antibiotikov-preparaty-spisok-nazvaniya/

ЭРИТРОМИЦИН

Эритромицин какая группа антибиотиков

Антибиотик группы макролидов

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном срезе виден один слой белого цвета.

1 таб.
эритромицин100 мг

Вспомогательные вещества: повидон – 3.4 мг, кросповидон – 6 мг, кальция стеарат – 1.85 мг, тальк – 4.64 мг, крахмал картофельный – до массы ядра 200 мг.

Состав оболочки: целлацефат 8.1 мг, титана диоксид 0.4 мг, масло касторовое 1.5 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном срезе виден один слой белого цвета.

1 таб.
эритромицин250 мг

Вспомогательные вещества: повидон – 9.45 мг, кросповидон – 13.5 мг, кальция стеарат – 4.14 мг, тальк – 10.35 мг, крахмал картофельный – до массы ядра 450 мг.

Состав оболочки: целлацефат 16.2 мг, титана диоксид 0.8 мг, масло касторовое 3 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден один слой белого цвета.

1 таб.
эритромицин500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), коллидон CL-M (кросповидон), полисорбат 80 (твин 80), кальция стеарат, тальк.

Состав оболочки: ацетилфталилцеллюлоза, масло касторовое медицинское, титана диоксид.

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

[I] – Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие.

Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч.

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans ), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч.

Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устоичивы грамотрицательные палочки : Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных — 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6-8 мг/л.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Cmax достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 70-90%.

Биодоступность — 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме.

Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме.

Плохо проникает через ГЭБ, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает.

Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 1.4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь — 2-5%.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

  • дифтерия (в т.ч. бактерионосительство);
  • коклюш (в т.ч. профилактика);
  • трахома;
  • бруцеллез;
  • болезнь легионеров;
  • эритразма;
  • листериоз;
  • скарлатина;
  • амебная дизентерия;
  • гонорея;
  • конъюнктивит новорожденных;
  • пневмония у детей;
  • мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;
  • первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);
  • неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;
  • инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);
  • инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);
  • инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III степени, трофические язвы);
  • инфекции слизистой оболочки глаз;
  • профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом;
  • профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Дозировка

Внутрь.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 250-500 мг, суточная — 1-2 г. Интервал между приемами — 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции – по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни — 20-40 мг/кг/сут. В случае более тяжелых инфекций доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства — по 250 мг 2 раза/сут. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30-40 г, продолжительность лечения — 10-15 дней.

При амебной дизентериивзрослым — по 250 мг 4 раза/сут, детям – по 30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса — 10-14 дней.

При легионеллезе — по 500 мг-1 г 4 раза/сут в течение 14 дней.

При гонорее — по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее – по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20—50 мг/кг/сут, детям — 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса — не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг — для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг — для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.

При коклюше — 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней. При пневмонии у детей — 50 мг/кг/сут в 4 приема, в течение не менее 3 нед. При мочеполовых инфекциях во время беременности — 500 мг 4 раза/сут в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) — по 250 мг 4 раза/сут в течение не менее 14 дней.

У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 500 мг 4 раза/сут в течение не менее 7 дней.

Реакции гиперчувствительности: кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; редко – анафилактический шок.

Тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз; редко – кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз — более 4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо).

Редко — тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа “пируэт”) у больных с удлиненным интервалом QT.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы).

При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллин, карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом — возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном приеме с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Беременность и лактация

В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при приеме эритромицина.

При нарушениях функции почек

Противопоказано при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Вероятность развития ототоксического эффекта выше у пожилых пациентов.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 2 г . Не использовать по истечении срока годности.

Описание препарата ЭРИТРОМИЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/eritromitsin_3/

ДокторМедик
Добавить комментарий